Алерон таблетки, п/о по 5 мг №30 (10х3)

Описание

Противоаллергические средства, блокирующие H₁-гистаминовые рецепторы, являются незаменимыми при аллергическом рините, конъюнктивите, крапивнице, кожных проявлениях аллергии. Так как применение данных лекарственных средств носит системных характер, главными требованиями к ним стоит отнести безопасность, отсутствие седативного эффекта и минимальное количество побочных действий.

Алерон – первый в Украине высокоселективный блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, активным веществом которого является левовращающийся изомер цетиризина – левоцетиризина дигидрохлорид.

Молекула цетиризина была выделена и синтезирована в 1978 году, в 2001 году рацемическая смесь изомеров цетиризина была разделена, и активная субстанция с собственными фармакологическими свойствами была названа левоцетиризином.

Алерон оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Способствует снижению выработки медиаторов воспаления, уменьшает миграцию эозинофилов, препятствует сосудистой проницаемости и влияет на зависимую от гистамина аллергическую реакцию.

Прием пищи не влияет на мощность эффекта препарата, но замедляет скорость его развития. Алерон – лекарственное средство с высокой биодоступностью и выраженной длительностью действия.

Препарат производится в таблетированной форме с дозировкой в одной таблетке 5 мг. Такого количества действующего вещества достаточно для наступления фармакотерапевтического эффекта и препятствия седативного действия. Алерон применяют у взрослых и детей старше 6 лет один раз в сутки по одной таблетке 5 мг.

Преимущества препарата Алерон:

• отсутствие седирующего действия в терапевтических дозах;
• практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия;
• не оказывает действия на адренергические 5-HT рецепторы;
• высокая биодоступность и отсутствие кумуляции в организме;
• эффективность и длительность действия;
• высокий профиль безопасности и хорошая переносимость;
• селективность;
• отсутствие тахифилаксии – быстрого снижения эффекта при повторном приеме дозы.

Все фармакотерапевтические действия препарата Алерон подтверждены клиническими испытаниями, что характеризует препарат как высокоэффективный и достаточно исследованный для доверительного применения в лечебной практике.

При использовании необходимо следовать рекомендациям лечащего врача.

Состав

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁ -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н₁ -гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы – 90%.

В организме метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% – с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т_1/2 ) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к левоцетиризину, к другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
• тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• редкая наследственная непереносимость галактозы;
• дефицит фермента лактазы или нарушение усвоения глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводили. Исследования с цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Особенности по применению

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ_кр) пациента в мл/мин. КЛ_кр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по следующей формуле:

КЛ_кр = [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) / 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или на протяжении менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и на протяжении более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные эффекты

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Эмкйор Фармасьютикалс Лимитед.