Цераксон раствор д/ин. по 500 мг/4 мл №5 в амп.

Описание

Ранняя диагностика когнитивных и психоэмоциональных расстройств очень важна для своевременной коррекции и предотвращения развития осложнений. Нарушение метаболизма фосфолипидов в мембране нейронов провоцирует развитие отека головного мозга, ишемии, гипоксии, нейродегенерации и негативно сказывается на умственных способностях человека. Скорректировав обмен фосфолипидов, можно предотвратить гибель клеток и дегенеративные церебральные расстройства. Оригинальный препарат цитиколина – Цераксон способен уменьшить степень повреждения　головного мозга и　улучшить исход заболевания.

Цераксон – лекарственный препарат, относится к группе психостимуляторов и ноотропных средств. Цитиколин является активным веществом препарата и обеспечивает его нейропротекторные свойства.

Цитиколин участвует в синтезе фосфолипидов клеточной мембраны, синтезе ацетилхолина и процессах передачи сигналов по нервным клеткам. Поступающий извне цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме и тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшая передачу нервного испульса.

Цераксон оказывает такие эффекты на организм:

• предотвращение разрушения фосфатидилхолина и активация его выработки;
• поддержание нормальных уровней основных компонентов мембран нервных клеток;
• антиоксидантное действие;
• нормализация активности калий-натриевого насоса и АТФ;
• ослабление активности фосфолипазы А2;
• активация энергетических процессов в　нейронах;
• нормализация процессов тканевого дыхания;
• останавливает гибель клеток путем торможения чрезмерной выработки глутамата.

Лекарственный препарат был разработан и впервые произведен в Японии, сейчас Цераксон выпускается испанским производителем «Ferrer International S.A.» в соответствии с международными правилами GMP.

Лекарственные формы Цераксона:

• раствор для инъекций – 500 мг или 1000 мг действующего вещества в 1 ампуле;
• раствор для перорального применения, содержащий 30 мг цитиколина на 1 мл препарата;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг в каждой.

Благодаря нейропротекторным свойствам и широкому спектру действия Цераксон эффективно применяется при острой ишемии головного мозга, черепно-мозговых травмах, нарушениях поведения и когнитивных расстройствах на фоне хронических сосудистых и церебральных дегенеративных изменений.

Максимально ранее начало препарата обеспечивает положительный прогноз и существенно улучшает качество жизни пациентов. Множество клинических исследований характеризуют Цераксон как эффективный и безопасный препарат с ожидаемым терапевтическим эффектом.

Состав

Действующее вещество:	1 ампула
цитиколина натрия	522,5 мг или 1045 мг (500 мг или 1000 мг цитиколина соответственно)
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или раствор натрия гидроксида для корректировки рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакологическая группа

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, которое совпадает с замедлением роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% выводится через СО₂ выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза – в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем – снижается гораздо медленнее.

Показания

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности по применению

В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы).

В случае применения внутривенно капельно, скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Применение в период беременности или кормления грудью

Достаточные данные о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может быть введен медленно инъекционно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40-60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение продолжать препаратом в форме раствора для приема внутрь.

Дети

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Побочные эффекты

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной систем: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 4 мл в ампулах; по 5 или 10 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Феррер Интернациональ, С.А., Испания/Ferrer Internacional, S.A., Spain.