Платифиллин-Здоровье раствор д/ин. 2 мг/мл по 1 мл №10 в амп.

Описание

Платифиллин – нейротропный спазмолитик природного происхождения – алкалоид, выделенный из крестовика широколистного в 1870 году. Препарат оказывает антагонистическое действие относительно мускариновых рецепторов и обуславливает холинолитические эффекты.

Холинолитики – это вещества, способные блокировать или снижать действие ацетилхолина, который способствует активации нервной системы в ответ на раздражитель. Так как чувствительные рецепторы расположены в различных органах и тканях, происходит системное воздействие на организм.

Платифиллин действует подобно атропину, но менее активен. Спазмолитический эффект обусловлен не только блокадой М-холинорецепторов гладкой мускулатуры, но и дополнительным прямым миотропным действием, схожим с папаверином.

У платифиллина наблюдается прямой дозозависимый антихолинергический эффект: в малых дозах препарат угнетает секреторную функцию слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение, расширяет зрачок, в больших – подавляет сократительную активность пищеварительной системы и мочевыводящих путей, угнетает выработку желудочного сока.

Препарат применяется преимущественно как спазмолитик в составе комплексной терапии при почечной, печеночной и кишечной коликах.

Широкое применение ограничено, в связи с неизбирательным блокированием рецепторов и высокой частотой нежелательных реакций. Самыми распространенными побочными эффектами можно отметить учащение частоты сердечных сокращений, аритмия, сухость во рту и жажда, головная боль, недомогание.

Платифиллин также используется для предупреждения приступов бронхиальной астмы. Но уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов под действие препарата провоцирует образование густой мокроты, которая тяжело откашливается.

Следует обращать внимание на способность платифиллина взаимодействовать с совместно применяемыми препаратами. Усиливает действие гипотензивных, седативных и анальгетических лекарственных средств.

Лекарственная форма – раствор для инъекций – применяется подкожно. Препарат разрешен к использованию пациентам, старше 15 лет. У пожилых людей нежелательные эффекты могут проявляться с большей интенсивностью.

Перед использованием следует учитывать системные эффекты платифиллина и определить целесообразность применения, проконсультировавшись со специалистом.

Состав

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительной системы. Препараты, применяемые при функциональных расстройствах кишечника.

Код АТХ A03A X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Платифиллин – природный алкалоид, проявляющий М-холиноблокирующее действие. По сравнению с атропином оказывает меньшее влияние на периферические М-холинорецепторы (по спазмолитическому действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя М-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции). Частично блокирует Н-холинорецепторы. Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической вегетативной нервной системы или действия М-холиномиметиков. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние блуждающего нерва, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем сердца. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом – при внутривенном введении). Слабее чем атропин угнетает секрецию желез внутренней секреции, вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишок, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей). При гипокинезии тонус желчного пузыря повышается до нормального. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей. Оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов при ее спазмировании, вызванном повышением тонуса блуждающего нерва или холиномиметиками, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. При парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени – спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика.

После парентерального введения быстро и легко проникает сквозь гистогематические барьеры, клеточные и синаптические мембраны. При введении повышенных доз накапливается в центральной нервной системе в значительных концентрациях. В организме подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Экскретируется почками с мочой и кишечником с фекалиями. При правильном применении (дозы, интервалы между введениями) не кумулирует.

Показания

В составе комплексной терапии:

• гастродуоденит;
• функциональная диспепсия;
• пилороспазм;
• холецистит;
• холелитиаз;
• кишечная колика;
• почечная колика;
• желчная колика.

Бронхиальная астма (для предупреждения бронхоспазма), бронхорея.

Альгодисменорея.

Спазм церебральных артерий.

Ангиотрофоневроз.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия.
• Острое кровотечение.
• Тиреотоксикоз.
• Гипертермический синдром.
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника).
• Глаукома.
• Печеночная и почечная недостаточность.
• Miastenia gravis.
• Задержка мочи или предрасположенность к ней.
• Повреждение мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении с галоперидолом у больных шизофренией возможно снижение антипсихотического эффекта.

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата и этаминала натрия. Устраняет брадикардию, вызванную приемом верапамила; тошноту, рвоту и брадикардию, вызванные приемом морфина.

Блокирует эффекты прозерина.

Повышает эффекты Н₂-гистаминолитиков, назначаемых внутрь, дигоксина и рибофлавина (замедляет перистальтику и улучшает всасывание).

Адреномиметики и органические нитраты потенцируют повышение давления внутри глаза.

М-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазины, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, бензактизин, хинидина сульфат, изониазид, некоторые антигистаминные препараты (дифенгидрамин), дизопирамид, новокаинамид повышают риск развития антихолинергических побочных эффектов.

Проявляет антагонизм с ингибиторами холинэстеразы. Не применять одновременно с антихолинэстеразными препаратами.

Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы МАО – положительный хроно- и батмотропный эффекты, сердечные гликозиды – положительное батмотропное действие, хинидин, новокаинамид – холиноблокирующее действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие препарата усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы, при сосудистых спазмах – гипотензивные и седативные средства.

Особенности по применению

С осторожностью применять:

• пациентам с гипертрофией предстательной железы или обструкцией мочевыводящих путей, болезнью Дауна, детским церебральным параличом;
• при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом;
• при неспецифическом язвенном колите, мегаколоне;
• больным с 40 лет, учитывая возможное проявление недиагностированной глаукомы;
• при вегетативной (автономной) нейропатии;
• больным пожилого возраста или ослабленным больным;
• при хронических заболеваниях легких, протекающих с низким производством густой трудноотделяемой мокроты, или при обратной обструкции.

У пациентов с ксеростомией длительное применение может вызвать дальнейшее снижение слюноотделения.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованный растворитель.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности или кормления грудью препарат применять с осторожностью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от управления автомобилем или выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Применять подкожно.

Взрослым и детям с 15 лет для купирования спастической боли, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов вводить по 1-2 мл раствора 1-2 раза в сутки.

При курсовом лечении вводить подкожно 1-2 мл 1-2 раза в сутки 10-15-20 дней.

Разовая и суточная дозы, частота введения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и возраста пациента.

Максимальные дозы для взрослых: разовая – 10 мг, суточная – 30 мг.

Дети

Препарат применять детям с 15 лет.

Передозировка

Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла; затруднение глотания, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение ЦНС с последующим ее угнетением, угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (физостигмина, галантамина или прозерина), ослабляющих парез кишечника и уменьшающих тахикардию. При умеренном возбуждении и слабых судорогах – введение магния сульфата, в тяжелых случаях – оксибутирата натрия, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких. При тахикардии, угрожающей жизни, – хинидина сульфат, пропранолол.

Побочные эффекты

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для инъекций 2 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5×2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.