Трихопол таблетки вагин. по 500 мг №10

Описание

Производные нитроимидазола имеют важную клиническую значимость в терапии заболеваний, которые вызванны простейшими, анаэробами и (особенно B.fragilis) и　H.pylori.

Метронидазол был синтезирован в 1957 году, а в 1960 году был использован в медицинских учреждениях для терапии трихомонадных инфекций. Является действующим веществом Трихопола – препарата, который до настоящего времени обладает высокой эффективностью относительно этих инфекционных заболеваний.

Трихопол – противопротозойный и противомикробный лекарственный препарат. Характеризуется быстрым бактерицидным и протистоцидным действием –восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, предотвращая выработку их нуклеиновых кислот, что способствует гибели простейших и анаэробов.

У метронидазола в течение нескольких часов присутствует дозозависимый постантибиотический эффект – задержка размножения микроорганизмов после удаления антибактериального препарата из организма.

Трихопол наделен высокой биодоступностью и медленным выведением из организма. Хорошо накапливается в органах, преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Следует отметить хорошее проникновение в структуры мозга.

Трихопол назначается при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Так как распространенность резистентности микроорганизмов зависит от географического положения и времени, перед применением обязательно нужно проконсультироваться с лечащим врачом. Трихопол может применяться детям старше 6 лет в виде пероральных таблеток по назначению специалиста. Вагинальные таблетки показаны только взрослым.

Метронидазол способен повышать эффективность лучевой терапии – проникая в клетки опухоли, делает их более радиочувствительными.

Преимуществами Трихопола являются:

• высокая антимикробная активность при приеме внутрь;
• наличие лекарственной формы для местного лечения трихомонадного и неспецифического вагинита;
• эффективность при коротких курсах лечения;
• высокая биодоступность;
• хорошее распределение;
• высокие концентрации и медленное выведение из органов, тканей и биологических жидкостей организма.

Перед применением следует ознакомиться с инструкцией к препарату и исключить наличие противопоказаний. При появлении нежелательных эффектов лекарственного средства следует сообщить об этом лечащему врачу.

Состав

Действующее вещество:	1 таблетка вагинальная
метронидазол	500 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатые двояковыпуклые белого или светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола.

Код АТХ G01A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и обладает широким спектром действия. К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica.

К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

После вагинального введения системное проникновение является минимальным.

Период полувыведения из плазмы составляет 8-10 часов. Связывание с белками плазмы незначительное (менее 20%). Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и вагинальный секрет. Проникает в плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм происходит главным образом в печени: образуются два неконъюгированные окисленные активные метаболиты (5-30% активности).

Экскреция – преимущественно почками: 35-65% от полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов.

Показания

Местное лечение трихомонадного вагинита и неспецифического вагинита.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метронидазолу или к любому другому компоненту препарата.
• Гиперчувствительность к производным имидазола.
• Это лекарственное средство не рекомендуется назначать в сочетании с дисульфирамом или алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Антабусный эффект. Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, что не рекомендуются.

Алкоголь: антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам: существует риск развития психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан: при применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, которые требуют мер предосторожности при применении.

Пероральная терапия антикоагулянтами (варфариноподобными): усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и осуществлять надзор за уровнями МНО (международного нормализованного отношения). Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Противосудорожные препараты, которые являются индукторами ферментов (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон). Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени индуктором.

Во время и после лечения индуктором следует осуществлять клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени рифампицином.

Во время и после лечения рифампицином следует осуществлять клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы метронидазола.

Литий: уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может повышаться и достигать токсического уровня. Нужно тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови, креатинина и электролитов у пациентов, принимающих литий и метронидазол одновременно; в случае необходимости следует провести коррекцию дозы препарата лития.

Циклоспорин: существует риск повышения уровня циклоспорина в плазме крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Фторурацил (а также тегафур и капецитацин): снижение клиренса фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.

Нарушение равновесия МНО (международное нормализованное отношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, которые обусловливали склонность к такому осложнению, выступают наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее состояние его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложно-положительному тесту Нельсона.

Особенности по применению

У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно на определение содержания лейкоцитов.

В случае длительного лечения необходимо осуществлять наблюдение за пациенткой на предмет возникновения признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Пациентам следует сообщить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (посредством активного метаболита).

Применение вагинальных суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса.

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее производных. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае следует отменить лечение метронидазолом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует предположить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение следует прекратить, а в дальнейшем применение метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Расстройства со стороны центральной нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.

О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного надзора за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией (см. раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения. Очень редко были сообщения о смертельных случаях.

Нужно проводить мониторинг состояния пациентов касаемо возможных признаков энцефалопатии или по обострению симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.

В случае развития во время лечения асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести оценку соотношения польза/ риск.

Расстройства со стороны периферической нервной системы. Нужно проводить мониторинг состояния пациентов для выявления возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических нейропатий.

Расстройства со стороны психики. После получения первой дозы лекарственного средства у пациентов могут возникать психотические реакции, включая саморазрушающее поведение, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо прекратить прием метронидазола, сообщить об этом врачу и немедленно принять надлежащие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны системы крови и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного периода времени, нужно регулярно проводить анализ крови, особенно контроль количества лейкоцитов.

Продолжение лечения у пациентов с лейкопенией зависит от того, насколько серьезным является инфекционное заболевание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Метронидазол не оказывает прямого воздействия на аэробные или факультативные анаэробные бактерии.

У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболиты выводятся в течение 8 часов проведения гемодиализа, поэтому метронидазол нужно принимать сразу же после проведения гемодиализа.

Не нужно менять дозу для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.

Метронидазол в основном метаболизируется путем окисления в печени. Может возникнуть значительное нарушение клиренса метронидазола при наличии печеночной недостаточности. Значительная кумуляция может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией, и вследствие этого высокая концентрация метронидазола в плазме крови может способствовать симптомам энцефалопатии. Таким образом, метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно применять 1 раз в сутки.

При применении метронидазола для системного применения сообщали о случаях тяжелой гепатотоксичности/ острой печеночной недостаточности, в том числе зафиксированы случаи с летальным исходом и молниеносным развитием после начала терапии пациентов с синдромом Коккейна. Поэтому таким пациентам следует применять метронидазол только после тщательной оценки соотношения риск/польза и в случае отсутствия альтернативного лечения. Функциональные печеночные пробы следует проводить непосредственно перед началом терапии и после окончания лечения до возвращения исходных показателей в норму или к исходным значениям. Если во время лечения отмечается значительное повышение функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Пациентов с синдромом Коккейна следует проинформировать о необходимости сообщать врачу о любых симптомах, указывающих на возможное повреждение печени, и прекратить применение препарата.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно информировать врача о любых симптомах потенциального повреждения печени и прекратить прием метронидазола.

Существует возможность персистирования гонококковой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.

Период полувыведения метронидазола не изменяется при почечной недостаточности. Поэтому дозу не нужно корректировать. Однако, у таких пациентов имеются метаболизы метронидазола. Клиническое значение этого пока не известно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. Многочисленные клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксических эффектов, связанных с назначением метронидазола в период беременности. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол можно назначать только в случае необходимости.

Кормление грудью. Метронидазол выделяется в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения этого лекарственного средства в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат разрешается применять для лечения только взрослых пациентов.

Трихомонадный вагинит. Назначать по 1 вагинальной таблетке 1 раз в сутки в течение 10 дней. Перед введением во влагалище таблетку следует слегка смочить в охлажденной кипяченой воде. Лечение следует проводить с одновременным пероральным приемом таблеток Трихопол. Не следует прекращать лечение в период менструации.

Неспецифические вагиниты. 1 вагинальную таблетку вводить глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 7 дней. При необходимости можно назначать таблетки Трихопол перорально.

Рекомендуется одновременное лечение полового партнера пациентки, даже при отсутствии у него симптомов инфекции.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 10 дней, количество курсов лечения – 2-3 в год.

Дети

Препарат противопоказано применять для лечения детей.

Передозировка

Зафиксированы случаи однократного приема до 12 г при суицидальных попытках и случайной передозировке. Может наблюдаться атаксия, рвота, легкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

• агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения;
• лейкопения.

Со стороны метаболизма и питания:

• анорексия.

Со стороны психики:

• галлюцинации;
• психотические реакции с паранойей и/ или делирием, которые редко могут сопровождаться мыслями суицидального характера или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»);
• депрессивное настроение.

Со стороны нервной системы:

• периферическая сенсорная нейропатия;
• головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги;
• асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»);
• энцефалопатия, может сопровождаться изменениями на МРТ, как правило, обратимого характера. Очень редко сообщали о летальных случаях (см. раздел «Особенности применения»);
• подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор) см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения:

• временные нарушения зрения, например, нарушение четкости зрения, диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения в восприятии цветов;
• оптическая нейропатия/неврит.

Со стороны органов слуха и равновесия:

• нарушение слуха/ потеря слуха (включая нейросенсорную), звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• незначительные расстройства желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея)
• глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушения вкуса;
• случаи панкреатита, которые носят обратимый характер;
• изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз).

Гепатобилиарные расстройства:

• повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщали о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось о единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени.

Со стороны кожи и ее производных:

• приливы с гиперемией, зуд, сыпь, которые могут сопровождаться лихорадкой;
• крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»;
• очень редкие случаи острого генерализованного екзентематозного пустулеза (см. раздел «Особенности применения»);
• токсический эпидермальный некролиз;
• фиксированная токсикодермия;
• синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

• миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы:

• моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» С. А., Польша/

Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A., Poland.